近日,美国专利和商标局(United States and Trademark office)向我校发出专利授权通知,我校汤亚杰团队有关鬼臼类天然抗肿瘤药物研究成果“4′-Demthylepipodophyllotoxin Derivative, Preparation Method and Use Thereof” (13/641,114)通过美国专利审查并授予专利权。这是迄今为止我校首次获批的美国发明专利。
美国是全球最大的医药市场,各国医药开发者均将获得美国专利作为其创新成果产品开发战略的重要环节。此次我校成功获得美国发明专利是在汤亚杰团队已经授权的中国发明专利“4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用”(ZL201010156798.0)基础上,历时2年多的国际专利合作条约(PCT/CN2011/000710)受理和美国专利局严格审查后才最终授权的。
该专利成果中涉及的母体化合物鬼臼毒素是从鬼臼类植物中分离得到的一类具有抗肿瘤活性的天然产物。汤亚杰率领科研团队采用构效关系分析及靶蛋白分子对接等药物分子理性设计方法,确定了有效修饰方向和目标产物。通过生物转化的方法定向修饰鬼臼毒素分子结构获得目标终产物。与鬼臼类临床抗肿瘤药物依托泊苷相比,该目标产物对肺癌抑制活性显著提高56倍,对正常人肾小管细胞毒性降低19倍。活性评价结果表明,该目标产物具有很好的成药前景。
该研究申请中国发明专利15项、已授权6项。
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